Nowadays, synthetic chemists have the tools available to make almost every molecule that can be made. Nonetheless, making desired molecules efficiently, at low cost and with minimal waste is hugely challenging. Target oriented synthesis looks to build target molecules using a systematic approach whereby smaller molecules are brought together to make more valuable compounds. The approach is of huge value in modern drug discovery, for example, where millions of molecules are screened each year for their ability to bind to a target protein or beneficially influence a biological pathway. Through target oriented synthesis it is possible to make complex molecules found in Nature as well as new molecules with potential for impact.
De nos jours, les chimistes de synthèse disposent des outils nécessaires pour synthétiser presque toutes les molécules possibles. Néanmoins, synthétiser les molécules souhaitées de manière efficace, à faible coût et avec un minimum de déchets est un énorme défi. La synthèse guidée par la cible vise à synthétiser des molécules à l’aide d’une approche systématique par laquelle des molécules plus petites sont rassemblées pour produire des composés à haute valeur ajoutée. Cette approche est d’une valeur inestimable pour la découverte de nouveaux médicaments ; des millions de molécules sont en effet testées chaque année pour évaluer leur aptitude à se lier à une protéine cible ou à influencer de façon bénéfique une voie biologique. Grâce à la synthèse guidée par la cible, il est possible de synthétiser des molécules complexes trouvées dans la nature ainsi que de nouvelles molécules ayant un potentiel significatif.
Key Abstracts
Macrocylic bisbibenzyl natural products and their chemical synthesis
DC Harrowven, SL Kostiuk, Nat. Prod. Rep. 2012, 2, 223-242
A Corey-Seebach Macrocyclisation Strategy for the Synthesis of Riccardin C and an Unnatural Macrocyclic Bisbibenzyl Analogue
FA Almalki, DC Harrowven, Eur. J. Org. Chem. 2016, 5738–5746
An Approach to the Core of Lactonamycin
Total Synthesis of (-)-Colombiasin A and (-)-Elisapterosin B
DC Harrowven, DD Pascoe, D Demurtas, HO Bourne, Angew. Chem., 2005, 117, 1247-1248
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