The challenge of delivering effective and safe medicines to the clinic has never been as formidable as now. Similarities between library collections and the prevalence of flat aromatic building blocks provide far from ideal starting points for advancing suitable candidates. Reagentless methods have the potential to deliver 3D scaffolds, natural product-inspired structures, novel Ro3 fragments and original chemical space for sustainable drug discovery.
The LabFact team has access to an industry-standard automated parallel library synthesis facility staffed by ex-industry chemists skilled in large-scale efficient library production and staff/student training. The use of robotic liquid handling, multi-well synthesis and purification platforms along with microwave assisted and flow chemistry methods ensure the rapid production of multiple analogues to drive screening library production and/or the advancement of hit and lead optimisation projects.
Le défi consistant à fournir des molécules bioactives pour des médicaments efficaces et sûrs est totalement d’actualité, et la prédominance au sein des chimiothèques de « composés aromatiques plats » a vécue. Les nouvelles méthodes de synthèse propres ont le potentiel pour fournir de nouvelles architectures moléculaires tridimensionnelles (3D) pour la chimie médicinale.
L’équipe LabFact a accès à une installation de synthèse parallèle automatisée aux normes industrielles, dirigée par d’anciens industriels spécialisés dans la mise en place de chimiothèques à grande échelle et la formation de personnels dédiés. L’utilisation de plates-formes robotisées ainsi que de synthèse assistée par micro-ondes et en flux continu assure la synthèse rapide de multiples analogues pour accéder à des bibliothèques de criblage et/ou l’avancement de projets d’optimisation de « hit » et chefs de file.
Members Involved:
Key Publications:
- Combining Sanford Arylations on Benzodiazepines with the Nuisance Effect, Khan, S. Boonseng, P. Kemmitt, R. Felix, S. J. Coles, G. J. Tizzard, G. Williams, O. Simmonds, J.-L. Harvey, J. Atack, H. Cox, J. Spencer, Adv. Synth. Catal. 2017, 359, 3261-3269.
