Target Oriented Synthesis

Nowadays, synthetic chemists have the tools available to make almost every molecule that can be made.  Nonetheless, making desired molecules efficiently, at low cost and with minimal waste is hugely challenging.  Target oriented synthesis looks to build target molecules using a systematic approach whereby smaller molecules are brought together to make more valuable compounds.  The approach is of huge value in modern drug discovery, for example, where millions of molecules are screened each year for their ability to bind to a target protein or beneficially influence a biological pathway.  Through target oriented synthesis it is possible to make complex molecules found in Nature as well as new molecules with potential for impact.

De nos jours, les chimistes de synthèse disposent des outils nĂ©cessaires pour synthĂ©tiser presque toutes les molĂ©cules possibles.  NĂ©anmoins, synthĂ©tiser les molĂ©cules souhaitĂ©es de manière efficace, Ă  faible coĂ»t et avec un minimum de dĂ©chets est un Ă©norme dĂ©fi.  La synthèse guidĂ©e par la cible vise Ă  synthĂ©tiser des molĂ©cules Ă  l’aide d’une approche systĂ©matique par laquelle des molĂ©cules plus petites sont rassemblĂ©es pour produire des composĂ©s Ă  haute valeur ajoutĂ©e. Cette approche est d’une valeur inestimable pour la dĂ©couverte de nouveaux mĂ©dicaments ; des millions de molĂ©cules sont en effet testĂ©es chaque annĂ©e pour Ă©valuer leur aptitude Ă  se lier Ă  une protĂ©ine cible ou Ă  influencer de façon bĂ©nĂ©fique une voie biologique. Grâce Ă  la synthèse guidĂ©e par la cible, il est possible de synthĂ©tiser des molĂ©cules complexes trouvĂ©es dans la nature ainsi que de nouvelles molĂ©cules ayant un potentiel significatif.

Key Abstracts

Macrocylic bisbibenzyl natural products and their chemical synthesis

DC Harrowven, SL Kostiuk, Nat. Prod. Rep. 2012, 2, 223-242

A Corey-Seebach Macrocyclisation Strategy for the Synthesis of Riccardin C and an Unnatural Macrocyclic Bisbibenzyl Analogue

FA Almalki, DC Harrowven, Eur. J. Org. Chem. 2016, 5738–5746

An Approach to the Core of Lactonamycin

PJ Parsons, DR Jones, LJ Walsh, LAT Allen, A Onwubiko, L Preece, J Board, JP White, Org. Lett., 2017, 19, 2533-2535

Total Synthesis of (-)-Colombiasin A and (-)-Elisapterosin B

DC Harrowven, DD Pascoe, D Demurtas, HO Bourne, Angew. Chem.,  2005, 117, 1247-1248

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